Comprimidos mastigáveis ​​de Rimadyl (25 mg) (Canadá)

Comprimidos mastigáveis ​​de Rimadyl (25 mg) (Canadá)Esta página contém informações sobre Rimadyl comprimidos para mastigar (25 mg) para uso veterinário .
As informações fornecidas geralmente incluem o seguinte:
  • Comprimidos mastigáveis ​​de Rimadyl (25 mg) Indicações
  • Advertências e cuidados para comprimidos mastigáveis ​​de Rimadyl (25 mg)
  • Informações de direção e dosagem para comprimidos mastigáveis ​​de Rimadyl (25 mg)

Comprimidos mastigáveis ​​de Rimadyl (25 mg)

Este tratamento se aplica às seguintes espécies:
Empresa: Zoetis

DIN 02246556 (25 mg), 02246557 (75 mg), 02246558 (100 mg)

comprimidos mastigáveis ​​de carprofeno



Anti-inflamatório não esteróide



Para uso oral apenas em cães

Descrição

O carprofeno é um antiinflamatório não esteroidal (AINE) da classe do ácido propiônico que inclui ibuprofeno, naproxeno e cetoprofeno. O nome químico do carprofeno, um carbazol substituído, é ácido (±) -6-cloro-α-metilcarbazol-2-acético e sua fórmula estrutural é:



Carprofeno é um composto cristalino branco com fórmula empírica de CquinzeH12NÃO2Cl e um peso molecular de 273,72. É muito solúvel em etanol, mas praticamente insolúvel em água a 25 ° C.

Farmacologia Clínica

O carprofeno é um agente antiinflamatório não esteroidal não narcótico com atividade analgésica e antipirética característica aproximadamente equipotente à indometacina em modelos animais.1

Acredita-se que o mecanismo de ação do carprofeno, como o de outros AINEs, esteja associado à inibição da atividade da ciclooxigenase. Duas ciclooxigenases únicas foram descritas em mamíferos.2A ciclooxigenase constitutiva, COX-1, sintetiza prostaglandinas necessárias para a função gastrointestinal e renal normal. A ciclooxigenase induzível, COX-2, gera prostaglandinas envolvidas na inflamação. Acredita-se que a inibição da COX-1 esteja associada à toxicidade gastrointestinal e renal, enquanto a inibição da COX-2 fornece atividade antiinflamatória. A especificidade de um NSAID particular para COX-2 versus COX-1 pode variar de espécie para espécie.3Em um em vitro Em estudo utilizando culturas de células caninas, o carprofeno demonstrou inibição seletiva de COX-2 versus COX-1.4A relevância clínica destes dados não foi demonstrada. O carprofeno também demonstrou inibir a liberação de várias prostaglandinas em dois sistemas de células inflamatórias: leucócitos polimorfonucleares de rato (PMN) e células sinoviais reumatóides humanas, indicando inibição de reações inflamatórias agudas (sistema PMN) e crônicas (sistema celular sinovial).1

Vários estudos demonstraram que o carprofeno tem efeitos modulatórios nas respostas imunes humoral e celular.5-9Os dados também indicam que o carprofeno inibe a produção do fator de ativação de osteoclastos (OAF), PGE1, e PGE2por seus efeitos inibitórios na biossíntese de prostaglandinas.1



Com base na comparação com os dados obtidos da administração intravenosa, o carprofeno é rápida e quase completamente absorvido (mais de 90% da biodisponibilidade) quando administrado por via oral.10As concentrações plasmáticas máximas são atingidas 1-3 horas após a administração oral de 1, 5 e 25 mg / kg a cães. A meia-vida terminal média do carprofeno é de aproximadamente 8 horas após doses orais únicas variando de 1-35 mg / kg de peso corporal. Após uma dose única em bólus intravenoso de 100 mg, a semivida média de eliminação foi de aproximadamente 11,7 horas no cão. Rimadyl liga-se às proteínas plasmáticas em mais de 99% e exibe um volume de distribuição muito pequeno.

O carprofeno é eliminado no cão principalmente por biotransformação no fígado seguida pela rápida excreção dos metabólitos resultantes (o éster glucuronídeo do carprofeno e os éter glicuronídeos de 2 metabólitos fenólicos, 7-hidroxi carprofeno e 8-hidroxi carprofeno) nas fezes (70 -80%) e urina (10-20%). Observa-se alguma circulação entero-hepática da droga.

Comprimidos mastigáveis ​​de Rimadyl (25 mg) Indicações

Rimadyl é indicado para o alívio da dor e inflamação em cães. O Rimadyl demonstrou ser clinicamente eficaz no alívio dos sinais associados à osteoartrite e no controlo da dor pós-operatória após cirurgia ortopédica e de tecidos moles em cães.

Dosagem e Administração

Osteoartrite: 4,4 mg de carprofeno por kg de peso corporal administrados por via oral uma vez ao dia, ou em doses divididas de 2,2 mg / kg duas vezes ao dia.

Para o controle da dor pós-operatória: 4,4 mg de carprofeno por kg de peso corporal administrados por via oral uma vez ao dia.

Os comprimidos são pontuados e a dosagem deve ser calculada em incrementos de meio comprimido. Os comprimidos podem ser divididos pela metade colocando-os sobre uma superfície dura e pressionando em ambos os lados da ranhura. Os comprimidos mastigáveis ​​Rimadyl são palatáveis ​​e consumidos de boa vontade pela maioria dos cães. Portanto, eles podem ser alimentados à mão ou colocados na comida.

PALATABILIDADE: Foi realizado um estudo de palatabilidade controlado que demonstrou que os comprimidos para mastigar Rimadyl foram prontamente aceitos e consumidos na primeira oferta pela maioria dos cães.

SEGURANÇA: Estudos laboratoriais em cães não anestesiados e ensaios clínicos de campo demonstraram que Rimadyl é bem tolerado em cães após administração oral.

Em estudos de segurança em animais-alvo, Rimadyl foi administrado a cães em 1, 3 e 5 vezes a dose recomendada por 42 dias consecutivos, sem reações adversas significativas. A albumina sérica para uma única cadela recebendo 5 vezes a dose recomendada diminuiu para 2,1 g / dL após 2 semanas de tratamento, retornou ao valor pré-tratamento (2,6 g / dL) após 4 semanas de tratamento e foi de 2,3 g / dL na avaliação final de 6 semanas. Durante o período de tratamento de 6 semanas, fezes pretas ou com sangue foram observadas em 1 cão (1 incidente) tratado com a dose recomendada e em 1 cão (2 incidentes) tratado com 3 vezes a dose recomendada. Vermelhidão da mucosa do cólon foi observada em 1 homem que recebeu 3 vezes a dose recomendada.

Dois de 8 cães recebendo 10 vezes a dose recomendada (22 mg / kg duas vezes ao dia) por 14 dias exibiram hipoalbuminemia. O nível médio de albumina nos cães que receberam esta dose foi menor (2,38 g / dL) do que em cada um dos 2 grupos de controle com placebo (2,88 e 2,93 g / dL, respectivamente). Três incidentes de fezes pretas ou com sangue foram observados em 1 cão. Cinco dos 8 cães exibiram áreas avermelhadas da mucosa duodenal no exame patológico macroscópico. O exame histológico dessas áreas não revelou evidência de ulceração, mas mostrou congestão mínima da lâmina própria em 2 dos 5 cães.

Em estudos de segurança separados com duração de 13 e 52 semanas, respectivamente, os cães receberam até 25,1 mg / kg / dia (5,7 vezes a dose diária total recomendada) de carprofeno. Em ambos os estudos, a droga foi bem tolerada clinicamente por todos os animais. Nenhuma mudança macroscópica ou histológica foi observada em qualquer um dos animais tratados. Em ambos os estudos, os cães que receberam as doses mais altas tiveram aumentos médios na L-alanina aminotransferase (ALT) sérica de aproximadamente 20 UI.

No estudo de 52 semanas, pequenas alterações dermatológicas ocorreram em cães em cada um dos grupos de tratamento, mas não nos cães de controle. As alterações foram descritas como leve vermelhidão ou erupção cutânea e foram diagnosticadas como dermatite inespecífica. Existe a possibilidade de que essas lesões leves estivessem relacionadas ao tratamento, mas nenhuma relação com a dose foi observada.

Os estudos clínicos de campo foram conduzidos com 549 cães de diferentes raças na dose recomendada por 14 dias. O medicamento foi clinicamente bem tolerado e a incidência de reações adversas clínicas em animais tratados com Rimadyl não foi maior do que em animais tratados com placebo (o placebo continha ingredientes inativos encontrados em Rimadyl). Os valores médios de ALT no soro pós-tratamento foram 11 UI maiores e 9 UI menores do que os valores pré-tratamento para cães recebendo Rimadyl e placebo, respectivamente. As diferenças não foram estatisticamente significativas. Para animais que receberam 4,4 mg / kg uma vez ao dia, os valores médios de ALT no soro pós-tratamento foram 5 UI maiores e 1 UI menores do que os valores pré-tratamento para cães recebendo Rimadyl e placebo, respectivamente. As alterações nos valores laboratoriais clínicos (hematologia e química clínica) não foram consideradas clinicamente significativas nem comunicadas como reações adversas. O curso de terapia de 2,2 mg / kg duas vezes ao dia foi repetido conforme necessário em intervalos de 2 semanas em 244 cães, alguns por até 5 anos. Os estudos clínicos de campo foram conduzidos em 297 cães de diferentes raças submetidos a cirurgia ortopédica ou de tecidos moles. Os cães foram administrados 2 mg / lb de Rimadyl duas horas antes da cirurgia, em seguida, uma vez ao dia, conforme necessário, por 2 dias (cirurgia de tecidos moles) ou 3 dias (cirurgia ortopédica). Rimadyl foi bem tolerado quando usado em conjunto com uma variedade de drogas relacionadas com anestésicos. O tipo e a gravidade da observação de saúde anormal em animais tratados com Rimadyl e com placebo foram aproximadamente iguais e poucos em número (ver Reações Adversas). A observação de saúde anormal mais frequente foi vômito e foi observada aproximadamente com a mesma frequência em animais tratados com Rimadyl e com placebo. Alterações nos índices clínico-patológicos de função hematopoética, renal, hepática e de coagulação não foram clinicamente significativas. Os valores médios de ALT no soro pós-tratamento foram 7,3 UI e 2,5 UI menores do que os valores pré-tratamento para cães recebendo Rimadyl e placebo, respectivamente. Os valores médios de AST pós-tratamento foram 3,1 UI menos para cães que receberam Rimadyl e 0,2 UI maiores para cães que receberam placebo.

os humanos podem tomar tramadol

Contra-indicações

Rimadyl não deve ser administrado a cães com hipersensibilidade prévia ao carprofeno.

CUIDADOS: Como classe, os AINEs inibidores da ciclooxigenase podem estar associados à toxicidade gastrointestinal e renal. Os AINEs diminuem a produção de prostaglandinas e inibem a enzima ciclo-oxigenase, que leva à formação de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico. Embora os AINEs inibam as prostaglandinas que promovem a inflamação, eles também podem inibir as prostaglandinas que mantêm a função normal. Esses efeitos antiprostaglandina podem resultar em doença clinicamente significativa em pacientes com doença subjacente ou preexistente mais frequentemente do que em pacientes saudáveis. A terapia com AINE pode, portanto, revelar a presença de doença que não foi previamente diagnosticada devido à ausência de sinais clínicos. Pacientes com doença renal subjacente, por exemplo, podem experimentar exacerbação ou descompensação de sua doença renal durante a terapia com AINE.11-14O uso de fluidos parenterais durante a cirurgia deve ser considerado para reduzir o risco potencial de complicações renais ao usar AINEs no período perioperatório.

O carprofeno é um AINE e, como com outros dessa classe, podem ocorrer reações adversas com seu uso. Os efeitos relatados com mais frequência foram sinais gastrointestinais. Eventos envolvendo suspeita de efeitos renais, hematológicos, neurológicos, dermatológicos e hepáticos também foram relatados. Os pacientes com maior risco de toxicidade renal são aqueles que estão desidratados, em terapia diurética concomitante ou aqueles com disfunção renal, cardiovascular e / ou hepática. Visto que muitos AINEs possuem potencial para induzir ulceração gastrointestinal, o uso concomitante de Rimadyl com outros antiinflamatórios, como corticosteroides e AINEs, deve ser evitado ou monitorado de perto. Embora a classe de medicamentos tenha sido associada a toxicidade renal e ulceração gastrointestinal, o tratamento com Rimadyl não produziu esses efeitos em estudos de segurança bem controlados de até dez vezes a dose em cães.

Todos os cães devem ser submetidos a uma história completa e exame físico antes do início da terapia com AINE. Testes laboratoriais apropriados para estabelecer dados hematológicos e bioquímicos séricos antes e periodicamente durante a administração de qualquer AINE devem ser considerados em alguns pacientes. Cães recebendo Rimadyl devem ser observados quanto a sinais de intolerância ao medicamento, como inapetência, vômito, diarreia, melena, poliúria / polidipsia, anemia, icterícia, letargia, ataxia, convulsão ou alterações comportamentais. A suscetibilidade aos efeitos adversos associados ao medicamento varia com o paciente individual. O reconhecimento de possíveis sinais clínicos relacionados ao medicamento seguido pela interrupção da terapia medicamentosa e pela terapia de suporte, se apropriado, melhorará a recuperação do paciente. Os efeitos colaterais dessa classe de medicamentos, em raras situações, podem ser graves e, se não forem tomadas medidas corretivas, podem resultar em hospitalização ou até mesmo em fatais.

Rimadyl não é recomendado para uso em cães com distúrbios hemorrágicos (por exemplo, doença de Von Willebrand), pois a segurança não foi estabelecida em cães com esses distúrbios. Não foi estabelecido o uso seguro de Rimadyl em animais com menos de 6 semanas de idade, cadelas gestantes, cães usados ​​para fins de reprodução ou em cadelas lactantes. Não foram realizados estudos para determinar a atividade de Rimadyl quando administrado concomitantemente com outros fármacos que se ligam a proteínas ou metabolizados de forma semelhante. A compatibilidade do medicamento deve ser monitorada de perto em pacientes que requerem terapia adicional. Esses medicamentos comumente usados ​​incluem medicamentos cardíacos, anticonvulsivantes e comportamentais. Foi sugerido que o tratamento com carprofeno pode reduzir o nível de anestésicos inalantes necessários.quinzeSe for necessária medicação para a dor adicional após a administração da dose diária total de Rimadyl, uma analgesia alternativa deve ser considerada. O uso de outro AINE não é recomendado.

Devido à natureza palatável dos comprimidos para mastigar Rimadyl, guarde fora do alcance dos cães em um local seguro. Podem ocorrer reações adversas graves se forem ingeridas grandes quantidades de comprimidos.

Não use em gatos.

Informações para proprietários de cães:

Rimadyl, como outros medicamentos de sua classe, não é isento de reações adversas. Os proprietários devem ser avisados ​​sobre o potencial para reações adversas e ser informados dos sinais clínicos associados à intolerância ao medicamento. As reações adversas podem incluir diminuição do apetite, vômitos, diarreia, fezes escuras ou alcatrão, aumento do consumo de água, aumento da micção, gengivas pálidas devido à anemia, amarelecimento das gengivas, pele ou branco dos olhos devido a icterícia, letargia, incoordenação, convulsão ou mudanças comportamentais. As reações adversas graves associadas a esta classe de medicamentos podem ocorrer sem aviso e, em raras situações, resultar em morte (ver Reações adversas). Os proprietários devem ser aconselhados a descontinuar a terapia com Rimadyl e entrar em contato com seu veterinário imediatamente se forem observados sinais de intolerância. A grande maioria dos pacientes com reações adversas relacionadas ao medicamento se recuperou quando os sinais são reconhecidos, o medicamento é retirado e o tratamento veterinário, se apropriado, é iniciado. Os proprietários devem ser alertados sobre a importância do acompanhamento periódico de todos os cães durante a administração de qualquer AINE.

Aviso

Mantenha fora do alcance de crianças.

Reações adversas

Durante os estudos experimentais em cães não anestesiados para a formulação caplet com administração duas vezes ao dia de 2,2 mg / kg, não foram relatadas reações adversas clinicamente significativas. Alguns sinais clínicos foram observados durante os estudos de campo (n = 297), que foram semelhantes para cães tratados com cápsulas de carprofeno e com placebo. As seguintes incidências foram observadas em ambos os grupos: vômitos (4%), diarreia (4%), alterações no apetite (3%), letargia (1,4%), alterações comportamentais (1%) e constipação (0,3%). O veículo do produto serviu de controle.

Não houve eventos adversos graves relatados durante os estudos clínicos de campo de osteoartrite com a administração oral uma vez ao dia de 4,4 mg / kg. As seguintes categorias de observações anormais de saúde foram relatadas. O veículo do produto serviu de controle.

Porcentagem de cães com observações anormais de saúde relatadas no estudo de campo clínico (4,4 mg / kg uma vez ao dia)

Observação

Rimadil (n = 129)

Placebo (n = 132)

Inapetência

1,6

1,5

Vômito

3,1

3,8

Diarreia / fezes moles

3,1

4,5

Mudança de comportamento

0,8

0,8

Dermatite

0,8

0,8

PU / PD

0,8

-

Aumento SAP

7,8

8,3

Aumento ALT

5,4

4,5

Aumento de AST

2,3

0,8

Aumento de BUN

3,1

1,5

Bilirrubinuria

16,3

12,1

Ketonuria

14,7

9,1

Os parâmetros de patologia clínica listados representam relatórios de aumentos dos valores pré-tratamento; o uso de julgamento clínico é necessário para determinar a relevância clínica.

Durante os estudos de investigação de dor cirúrgica para a formulação caplet, nenhuma reação adversa clinicamente significativa foi relatada. O veículo do produto serviu de controle.

Porcentagem de cães com observações anormais de saúde relatadas em estudos de campo de dor cirúrgica com cápsulas (2 mg / lb uma vez ao dia)

Observação*

Rimadil (n = 148)

Placebo (n = 149)

Vômito

10,1

13,4

Diarreia / fezes moles

6,1

6,0

Doença ocular

2,7

0

Inapetência

1,4

0

Dermatite / lesão cutânea

2.0

1,3

Disritmia

0,7

0

Apnéia

1,4

0

Doença oral / periodontal

1,4

0

Pirexia

0,7

1,3

Doença do trato urinário

1,4

1,3

Drenagem de feridas

1,4

0

* Um único cão pode ter experimentado mais de uma ocorrência de um evento.

Durante os estudos experimentais para a formulação de comprimidos para mastigar, foram observados sinais gastrointestinais em alguns cães. Esses sinais incluíam vômitos e fezes moles.

Experiência pós-aprovação:

Embora todas as reações adversas não sejam relatadas, as reações adversas a seguir são baseadas na experiência voluntária pós-aprovação com medicamentos relatados ao Center for Veterinary Medicine nos Estados Unidos. As categorias de reações adversas estão listadas em ordem decrescente de frequência por sistema corporal.

Gastrointestinal: Vômitos, diarréia, prisão de ventre, inapetência, melena, hematêmese, ulceração gastrointestinal, sangramento gastrointestinal, pancreatite.

Hepático: Inapetência, vômito, icterícia, toxicidade hepática aguda, elevação das enzimas hepáticas, teste (s) de função hepática anormal, hiperbilirrubinemia, bilirrubinúria, hipoalbuminemia. Aproximadamente um quarto das notificações hepáticas ocorreram em Labrador Retrievers.

Neurológico: Ataxia, paresia, paralisia, convulsões, sinais vestibulares, desorientação.

Urinário: Hematúria, poliúria, polidipsia, incontinência urinária, infecção do trato urinário, azotemia, insuficiência renal aguda, anormalidades tubulares incluindo necrose tubular aguda, acidose tubular renal, glicosúria.

Comportamental: Sedação, letargia, hiperatividade, inquietação, agressividade.

Hematologico: Anemia hemolítica imunomediada, trombocitopenia imunomediada, anemia por hemorragia, epistaxe.

Dermatológico: Prurido, aumento da excreção, alopecia, dermatite piotraumática úmida (pontos quentes), paniculite / vasculite necrosante, equimoses ventrais.

Imunológica ou hipersensibilidade: Edema facial, urticária, eritema.

Em raras situações, a morte foi associada a algumas das reações adversas listadas acima.

Armazenar

Armazenar a uma temperatura entre 15 e 30 ° C.

Como fornecido

Os comprimidos para mastigar Rimadyl são classificados e contêm 25 mg, 75 mg ou 100 mg de carprofeno por comprimido. Cada tamanho de comprimido é embalado em frascos contendo 7, 60 ou 180 comprimidos.

Referências

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4. Ricketts AP, Lundy KM, Seibel SB: Avaliação da inibição seletiva da ciclooxigenase canina 1 e 2 por carprofeno e outros antiinflamatórios não esteroidais. Am J Vet Res 59:11, pp. 1441-1446, novembro de 1998.

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